­čĹęÔÜĽ´ŞĆ­čĺë­čĹĘÔÜĽ´ŞĆ Insulina insulinowa: recenzje, instrukcje, analogi glulizyn

Insulin Apidra (Epaidra): recenzje, instrukcje dotycz─ůce stosowania glulizyny

"Apidra", "Epaidra", insulina-glulizyna – g┼éówna substancja czynna leku jest analogiem ludzkiej rozpuszczalnej insuliny, uzyskanej za pomoc─ů in┼╝ynierii genetycznej.

Jego si┼éa jest równa rozpuszczalnej ludzkiej insulinie. Ale Apidra zaczyna dzia┼éa─ç szybciej, chocia┼╝ czas trwania leku jest nieco mniejszy.

W┼éa┼Ťciwo┼Ťci farmakologiczne

Farmakodynamika. G┼éównym efektem dzia┼éania insuliny i jej analogów (insulina-glulizyna nie jest wyj─ůtkiem) jest normalizacja poziomu cukru we krwi.

Dzi─Öki insulinie st─Ö┼╝enie glukozyny w glukozie we krwi zmniejsza si─Ö i stymuluje jej wch┼éanianie przez tkanki obwodowe, szczególnie t┼éuszczowe, szkieletowe i mi─Ö┼Ťniowe. Ponadto insulina:

  • hamuje produkcj─Ö glukozy w w─ůtrobie;
  • zwi─Öksza syntez─Ö bia┼éek;
  • hamuje proteoliz─Ö;
  • hamuje lipoliz─Ö w adipocytach.

Badania przeprowadzone na zdrowych ochotnikach i pacjentach z cukrzyc─ů wykaza┼éy, ┼╝e podskórne podawanie insuliny glulizynowej nie tylko skraca czas oczekiwania na ekspozycj─Ö, ale tak┼╝e zmniejsza czas ekspozycji na lek.To odró┼╝nia j─ů od rozpuszczalnej insuliny ludzkiej.

Po podaniu podskórnym dzia┼éanie insuliny-glulizyny we krwi zaczyna si─Ö 15-20 minut pó┼║niej. W zastrzykach do┼╝ylnych dzia┼éanie insuliny ludzkiej rozpuszczalnej i wp┼éyw insuliny-glulizyny na glukoz─Ö we krwi jest w przybli┼╝eniu taki sam.


Jednostka leku Apidra ma t─Ö sam─ů aktywno┼Ť─ç hipoglikemiczn─ů, co jednostka rozpuszczalnej insuliny ludzkiej. W badaniach klinicznych u pacjentów z cukrzyc─ů typu 1 oceniano hipoglikemiczne dzia┼éanie rozpuszczalnej insuliny ludzkiej i leku Apidra.

Obydwie podawano podskórnie w dawce 0,15 jedn./kg w ró┼╝nych okresach w odniesieniu do 15-minutowego posi┼éku, co uznano za standard.

Wyniki bada┼ä wykaza┼éy, ┼╝e insulina-glulizyna, podawana 2 minuty przed posi┼ékiem, zapewnia┼éa dok┼éadnie tak─ů sam─ů kontrol─Ö glikemii po spo┼╝yciu podawan─ů przez rozpuszczaln─ů insulin─Ö ludzk─ů, której wstrzykni─Öcie wykonano 30 minut przed posi┼ékiem.

Je┼Ťli insulina glulizyna jest podawana 2 minuty przed posi┼ékiem, lek zapewnia dobr─ů kontrol─Ö glikemiczn─ů po posi┼ékach.Lepsze ni┼╝ podczas wstrzykiwania rozpuszczalnej insuliny ludzkiej 2 minuty przed posi┼ékiem.

Insulina glulizynowa wtryskiwanego 15 minut po rozpocz─Öciu posi┼éku, monitorowanie st─Ö┼╝enia glukozy we krwi po posi┼éku zapewnia podobny do tego, zapewnia podawanie insuliny ludzkiej rozpuszczalnej, który trwa od 2 minut przed posi┼ékiem.

Badanie pierwszej fazie odbywa si─Ö za pomoc─ů leku Apidra, rozpuszczalnej insuliny ludzkiej i insuliny lispro, grupa pacjentów z oty┼éo┼Ťci─ů i cukrzyc─ů, wykaza┼éa, ┼╝e ÔÇőÔÇőinsulina glulizynowa nich pacjenci nie trac─ů swojej jako┼Ťci szybk─ů akcj─Ö.

W tym badaniu szybko┼Ť─ç uzyskania 20% ca┼ékowitej powierzchni pod krzyw─ů ÔÇ×poziomÔÇŁ, w czasie (AUC) dla insulin─Ö glulizynowej wynosi┼éa 114 minut, insulina lispro -121 minut i Insulina – 150 minut.

AUC (0-2 godzin), a odbijaj─ůce wczesnego aktywno┼Ť─ç hipoglikemiczn─ů by┼é odpowiednio insulina-glulizynowa – 427 mg / kg-insulina lispro – 354 mg / kg rozpuszczalnej ludzkiej insuliny – 197 mg / kg.

Cukrzyca typu 1

Badania kliniczne. W cukrzycy typu 1 insulin─Ö-lispro porównano z insulin─ů glulizyn─ů.

W trzeciej fazie bada┼ä klinicznych, które trwa┼éo 26 tygodni, ludzie z cukrzyc─ů typu 1 tu┼╝ przed posi┼ékiem, insulina glulizynowa (insulina podstawowa glargine, dzia┼éania insuliny u tych pacjentów).

W tych ludzi, insulina glulizynowa w odniesieniu do kontroli glikemii w porównaniu z insulin─ů lispro i zosta┼éa oceniona przez zmian─Ö st─Ö┼╝enia hemoglobiny glikowanej (YL1s) na ko┼äcu badania do punktu pocz─ůtkowego.


Pacjentów obserwowano, ustalone przez samokontrol─Ö, porównywalne warto┼Ťci glukozy we krwi. Ró┼╝nica mi─Ödzy preparatem insulinowo-glulizynowym a insulinowo-lysprowym polega┼éa na tym, ┼╝e gdy podawano pierwszy, zwi─Ökszenie dawki insuliny g┼éównej nie by┼éo konieczne.

badania kliniczne III fazy, trwaj─ůce 12 tygodni (jako ochotnicy zaproszono u pacjentów z cukrzyc─ů typu 1, z zastosowaniem jako podstawowego leczenia, insulina glargine) wykaza┼éy, ┼╝e wstrzykiwanie insuliny glulizynowej racjonalno┼Ť─ç natychmiast po posi┼éku by┼éa porównywalna z wydajno┼Ťci─ů zastrzykami insuliny-glilizina bezpo┼Ťrednio przed posi┼ékami (0-15 minut). Lub 30-45 minut przed spo┼╝yciem rozpuszczalnej insuliny ludzkiej.

Pacjenci, którzy zdali testy, zostali podzieleni na dwie grupy:

  1. Pierwsza grupa przyjmowała insulinę-mszyce przed jedzeniem.
  2. W drugiej grupie podawano rozpuszczaln─ů insulin─Ö ludzk─ů.

Osoby z pierwszej grupy odnotowały znacznie większy spadek HbA1C niż w grupie wolontariuszy w grupie drugiej.

Diabetes mellitus type 2

Po pierwsze, badania kliniczne trzeciej fazy mia┼éy miejsce w ci─ůgu 26 tygodni. Nast─Öpnie przeprowadzono 26-tygodniowe badanie bezpiecze┼ästwa, które by┼éo konieczne, aby porówna─ç dzia┼éanie leku Apidra (0-15 minut przed posi┼ékiem) z rozpuszczaln─ů insulin─ů ludzk─ů (30-45 minut przed posi┼ékami).

Oba te leki podano pacjentom z cukrzyc─ů typu 2 podskórnie (insulina-izofan jako g┼éówna insulina). ┼Üredni wska┼║nik masy cia┼éa badanych wynosi┼é 34,55 kg / m².

Je┼Ťli chodzi o zmian─Ö st─Ö┼╝enia HbA1C po sze┼Ťciu miesi─ůcach leczenia, insulina-glulicyna wykaza┼éa porównywalno┼Ť─ç z rozpuszczaln─ů insulin─ů ludzk─ů w porównaniu z warto┼Ťci─ů pocz─ůtkow─ů w ten sposób:

  • dla rozpuszczalnej insuliny ludzkiej – 0,30%;
  • dla insuliny-glulizyny-0,46%.

I po roku leczenia obraz zmienił się tak:

  1. dla insuliny rozpuszczalnej dla ludzi, 0,13%;
  2. dla insuliny-glulizyny – 0,23%.


Wi─Ökszo┼Ť─ç pacjentów uczestnicz─ůcych w tym badaniu natychmiast po wstrzykni─Öciu zmiesza┼éa insulin─Ö-izofan z insulin─ů z krótkodzia┼éaj─ůc─ů insulin─ů.W czasie randomizacji 58% pacjentów stosowa┼éo leki hipoglikemizuj─ůce i otrzymywa┼éo instrukcje, aby kontynuowa─ç przyjmowanie ich w tej samej dawce.

W badaniach klinicznych pod kontrol─ů osoby doros┼ée nie wykaza┼éy ┼╝adnej ró┼╝nicy w skuteczno┼Ťci i bezpiecze┼ästwie insuliny-glulizyny w analizie podgrup izolowanych wed┼éug p┼éci i rasy.

W Apidra® asparaginy podstawienie aminokwasu w pozycji B3 insuliny ludzkiej lizyny, a ponadto, lizyna w pozycji B29 kwasu glutaminowego przyczynia si─Ö do szybkiego wch┼éaniania.

Specjalne grupy pacjentów

  • Pacjenci z zaburzeniami czynno┼Ťci nerek. W badaniach klinicznych u zdrowych osób posiadaj─ůcych szeroki zakres funkcjonalny stanu nerek (klirens kreatyniny (CC)> 80 ml / min, 30¬50 ml / min, <30 ml / min), wska┼║nik pocz─ůtku dzia┼éania zachowana insuliny glulizynowej. Niemniej jednak w przypadku niewydolno┼Ťci nerek mo┼╝na zmniejszy─ç zapotrzebowanie na insulin─Ö.
  • Pacjenci z patologi─ů czynno┼Ťci w─ůtroby. W tej grupie pacjentów nie badano parametrów farmakokinetycznych.
  • Starsi ludzie. W przypadku tej grupy pacjentów dane farmakokinetyczne dotycz─ůce dzia┼éania insuliny-glulizyny s─ů bardzo ograniczone.
  • Dzieci i m┼éodzie┼╝.Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne w┼éa┼Ťciwo┼Ťci insuliny-glulizyny badano w wieku m┼éodzie┼äczym (12-16 lat) i dzieci (7-11 lat) z cukrzyc─ů typu 1. Lek insulina-glulicyna jest szybko wch┼éaniany w obu grupach wiekowych ze Stachiem i Tmah podobnie jak u doros┼éych pacjentów z cukrzyc─ů typu 1 i zdrowych ochotników. Po podaniu bezpo┼Ťrednio przed posi┼ékiem z badan─ů posi┼ékiem, insulina-glulizyna, podobnie jak grupa doros┼éych pacjentów, zapewnia lepsz─ů kontrol─Ö cukru we krwi po posi┼ékach w porównaniu z rozpuszczaln─ů insulin─ů ludzk─ů. Zwi─Ökszone st─Ö┼╝enie cukru we krwi po spo┼╝yciu (AUC 0-6 godzin, – powierzchnia pod krzyw─ů ÔÇ×poziom cukru we krwi – czasÔÇŁ 0-6 godziny) by┼éa równa 641 mg / (ch'dl) w celu wytwarzania Apidra i 801 mg / (h ' dl) dla ludzkiej rozpuszczalnej insuliny.

Wskazania i dawkowanie

Insulino-zale┼╝na cukrzyca typu 1 u dzieci w wieku powy┼╝ej 6 lat, nastolatków i doros┼éych.

Insulin─Ö glulizyn─Ö nale┼╝y podawa─ç krótko lub natychmiast po posi┼éku. Apidra powinna by─ç stosowana w re┼╝imach leczenia, które obejmuj─ů insuliny d┼éugotrwa┼ée, o ┼Ťredniej d┼éugo┼Ťci lub ich analogi.

Ponadto Apidra mo┼╝na stosowa─ç w po┼é─ůczeniu z hipoglikemicznymi lekami doustnymi.Dawka leku jest zawsze wybierana indywidualnie.

Metody podawania

Lek wstrzykuje si─Ö podskórnie lub przez ci─ůg┼éy wlew do podskórnej tkanki t┼éuszczowej za pomoc─ů pompy insulinowej. Podskórne podawanie leku jest wytwarzane w okolicy brzucha, biodra lub barku. Pompowanie wtryskowe wykonuje si─Ö tak┼╝e w okolicy brzusznej.


Miejsce infuzji i zastrzyków przy ka┼╝dym nowym wprowadzeniu insuliny powinno by─ç zmienne. Na pocz─ůtku dzia┼éania, na jego czas trwania i szybko┼Ť─ç adsorpcji mog─ů wp┼éywa─ç fizyczne obci─ů┼╝enia i powierzchnia podawania. Wstrzykni─Öcie podskórne w jamie brzusznej zapewnia szybsz─ů adsorpcj─Ö ni┼╝ wstrzykni─Öcia w inne cz─Ö┼Ťci cia┼éa.

Aby wykluczy─ç spo┼╝ycie leku bezpo┼Ťrednio do naczy┼ä krwiono┼Ťnych, nale┼╝y zachowa─ç ostro┼╝no┼Ť─ç. Natychmiast po wstrzykni─Öciu nie nale┼╝y masowa─ç miejsca wstrzykni─Öcia.

Dopuszcza si─Ö mieszanie leku Apidra wy┼é─ůcznie z ludzk─ů insulin─ů-izofanem.

Pompa insulinowa z mo┼╝liwo┼Ťci─ů ci─ůg┼éego wlewu podskórnego

Je┼Ťli lek Apidra jest u┼╝ywany przez system pomp do ci─ůg┼éego wlewu insuliny, nie wolno go miesza─ç z innymi lekami.

Aby uzyska─ç dodatkowe informacje na temat stosowania leku, nale┼╝y zapozna─ç si─Ö z towarzysz─ůcymi mu instrukcjami. Wraz z tym nale┼╝y przestrzega─ç wszystkich zalece┼ä dotycz─ůcych stosowania wype┼énionych strzykawek.

Specjalne grupy pacjentów to pacjenci, którzy:

  • upo┼Ťledzona czynno┼Ť─ç nerek (przy takich chorobach mo┼╝e wyst─ůpi─ç potrzeba iniekcji insuliny);
  • naruszenie czynno┼Ťci w─ůtroby (jak w poprzednim przypadku, zapotrzebowanie na preparaty insuliny mo┼╝e si─Ö zmniejszy─ç z powodu zmniejszenia zdolno┼Ťci do glukulogenezy i pogorszenia metabolizmu insuliny).

Dane dotycz─ůce bada┼ä farmakokinetycznych leku u osób starszych nadal nie s─ů wystarczaj─ůce. U pacjentów w podesz┼éym wieku zapotrzebowanie na insulin─Ö mo┼╝e by─ç zmniejszone z powodu niewystarczaj─ůcej czynno┼Ťci nerek.

Lek można podawać dzieciom po ukończeniu 6. roku życia iu młodzieży. Brak informacji na temat wpływu leku na dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Niekorzystne reakcje

Najcz─Östszym negatywnym dzia┼éaniem, które wyst─Öpuje podczas leczenia insulin─ů po przekroczeniu dawki, jest hipoglikemia.

Istniej─ů inne dzia┼éania niepo┼╝─ůdane, które s─ů zwi─ůzane ze stosowaniem leku i obserwowane w badaniach klinicznych, ich cz─Östo┼Ť─ç wyst─Öpowania w tabeli.

Cz─Östotliwo┼Ť─ç wyst─ÖpowaniaWi─Öcej ni┼╝Mniej ni┼╝
Niezwykle rzadko1/10000
Rzadkie1/100001/1000
Niezbyt cz─Öste1/10001/100
Cz─Öste1/1001/10
Niezwykle cz─Östo1/10┬á┬á┬á┬á┬á –

Zaburzenia metabolizmu i skóry

Bardzo cz─Östo rozwija si─Ö hipoglikemia. Objawy tego stanu najcz─Ö┼Ťciej wyst─Öpuj─ů nagle. Objawy psychoneurologiczne obejmuj─ů nast─Öpuj─ůce objawy:

  1. Szybkie zmęczenie, zmęczenie, osłabienie.
  2. Zmniejszona zdolno┼Ť─ç koncentracji uwagi.
  3. Zaburzenia natury wzrokowej.
  4. Senno┼Ť─ç.
  5. Ból g┼éowy, md┼éo┼Ťci.
  6. Niejasna ┼Ťwiadomo┼Ť─ç lub ca┼ékowita utrata przytomno┼Ťci.
  7. Zespó┼é konwulsyjny.

Ale najcz─Ö┼Ťciej psychoneurologiczne poprzedza objawy kontrregulacji adrenergicznej (odpowied┼║ na hipoglikemi─Ö wspó┼éczulnego uk┼éadu nadnerczy):

  1. Podniecenie nerwowe, dra┼╝liwo┼Ť─ç.
  2. Dr┼╝enie, l─Ök.
  3. Uczucie głodu.
  4. Blada skóra.
  5. Tachykardia.
  6. Zimny ÔÇőÔÇőpot.

Wa┼╝ne! Powtarzaj─ůce si─Ö ci─Ö┼╝kie ataki hipoglikemii mog─ů prowadzi─ç do pora┼╝ki uk┼éadu nerwowego. Epizody ci─Ö┼╝kiej i d┼éugotrwa┼éej hipoglikemii stanowi─ů powa┼╝ne zagro┼╝enie dla ┼╝ycia pacjenta, poniewa┼╝ wraz z rozwojem choroby mo┼╝liwy jest nawet ┼Ťmiertelny wynik.

W miejscu wstrzykni─Öcia leku cz─Östo wyst─Öpuj─ů miejscowe objawy nadwra┼╝liwo┼Ťci:

  • sw─Ödzenie;
  • obrz─Ök;
  • przekrwienie.

Reakcje te s─ů na ogó┼é przemijaj─ůce i najcz─Ö┼Ťciej zanikaj─ů wraz z dalsz─ů terapi─ů.

Taka reakcja tkanki podskórnej, jak lipodystrofia, wyst─Öpuje bardzo rzadko, ale mo┼╝e si─Ö pojawi─ç z powodu zmiany miejsca wstrzykni─Öcia (nie mo┼╝na wstrzykn─ů─ç insuliny w to samo miejsce).

Cz─Öste zaburzenia

Ogólnoustrojowe objawy nadwra┼╝liwo┼Ťci wyst─Öpuj─ů sporadycznie, ale je┼Ťli wyst─Öpuj─ů, to wyst─Öpuj─ů nast─Öpuj─ůce objawy:

  1. pokrzywka;
  2. uduszenie;
  3. uczucie ukojenia w klatce piersiowej;
  4. sw─Ödzenie;
  5. alergiczne zapalenie skóry.

Specjalne przypadki uogólnionej alergii (obejmuj─ů objawy anafilaktyczne) stanowi─ů zagro┼╝enie dla ┼╝ycia pacjenta.

Ci─ů┼╝a

Informacje dotycz─ůce stosowania insuliny-glulizyny przez kobiety w ci─ů┼╝y nie s─ů dost─Öpne. Powtarzaj─ůce si─Ö eksperymenty na zwierz─Ötach nie wykaza┼éy ┼╝adnej ró┼╝nicy mi─Ödzy rozpuszczaln─ů insulin─ů ludzk─ů a insulin─ů glulizyn─ů w odniesieniu do ci─ů┼╝y, rozwoju p┼éodowego, porodu i porodu oraz rozwoju po porodzie.

Niemniej jednak, przepisa─ç lek kobietom w ci─ů┼╝y nale┼╝y zrobi─ç bardzo ostro┼╝nie. W okresie leczenia poziom cukru we krwi powinien by─ç regularnie monitorowany.

Pacjenci, którzy mieli ci─ů┼╝─Ö przed zaj┼Ťciem w ci─ů┼╝─Ö lub u których rozwin─Ö┼éa si─Ö ci─ů┼╝a cukrzycowa u kobiet w ci─ů┼╝y, musz─ů utrzymywa─ç kontrol─Ö glikemii przez ca┼éy okres leczenia.

W pierwszym trymestrze ci─ů┼╝y zapotrzebowanie na insulin─Ö mo┼╝e si─Ö zmniejszy─ç. Ale z regu┼éy w kolejnych trymestrach wzrasta.

Po porodzie ponownie zmniejsza si─Ö zapotrzebowanie na insulin─Ö. Kobiety planuj─ůce ci─ů┼╝─Ö powinny poinformowa─ç o tym swojego lekarza.

Nie wiadomo jeszcze, czy insulina-glulizyna mo┼╝e przenikn─ů─ç do mleka matki. Kobiety w okresie karmienia piersi─ů mog─ů wymaga─ç dostosowania dawki i diety.

Dzieci i nastolatki

Insulina-glulizyn─Ö mo┼╝na stosowa─ç u dzieci w wieku powy┼╝ej 6 lat iu m┼éodzie┼╝y. Dzieci poni┼╝ej 6 roku ┼╝ycia nie s─ů przepisywane na lek, poniewa┼╝ nie ma informacji klinicznych.

Like this post? Please share to your friends:

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: